适应症: 前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症等
研究进度:临床前
由于LHRH类似物半衰期短,且易被胃肠酶所降解,因此临床上常采用皮下或肌肉注射,用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤等激素依赖性疾病时,需要每天给药,一个疗程为3-6个月,治疗前列腺癌等更需坚持数年频繁的注射给患者带来巨大的痛苦和沉重的负担。注射用醋酸戈舍瑞林微球注射剂是促性腺激素释放激素的类似物-醋酸戈舍瑞林以生物可降解的辅料聚DL-乳酸-乙醇酸为载体制成的长效缓释注射剂,当微球注入体内后,在体内温度、pH、水和酶等的作用下,聚合物逐渐降解成对人体无毒无害的二氧化碳和水,同时把包裹在内的药物以均衡的缓慢的速度释放到体内,当聚合物全部降解完并排出体外时,所有药物已释放完毕。由于其不存在传统化疗药物的副作用,英国民意测验表明78%的健康的绝经期前妇女相对化疗更愿意接受诺雷得(Zoladex)治疗。英国阿斯利康公司(AstraZeneca)生产的戈舍瑞林(Goserelin)诺雷德?在2005年全年完成总销售额为10亿美元。
我们把微球技术与Goserelin结合,开发的戈舍瑞林一个月的微球制剂在世界范围内仍无相同产品,属化药新药五类,市售仅有进口植入剂(诺雷得),且每支售价在2500左右。国内LH-RH类似物制剂市场潜力较大,有待于进一步开发和营造。目前戈舍瑞林已进入国家基本医疗保险药物名录,列为乙类药,药品支付限定范围为前列腺癌、乳腺癌、子宫内膜异位症等。近几年来,我国前列腺癌、子宫肌瘤和子宫内膜异位症等发病率不断增加, LH-RH类似物在临床应用方面也将会有较大的发展。
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